Libiguin

Upptäckt

Libiguin upptäcktes ursprungligen i rötterna från ett träd som växer på begränsade områden på Madagaskar. Med användning av komplicerade metoder isolerade Jan Wikberg, som är grundaren av Dicot, tillsammans med forskare på Madagaskar små mängder av två föreningar i ren form och strukturbestämde dem och visade att de utövade mycket potenta och långvarig effekter på den sexuella aktiviteten hos möss och råttor.  Substanserna kom att benämnas libiguin A och B.

Då den ursprungliga växten har folkmedicinsk användning på Madagaskar finns en rikhaltig information om växtens effekter på människa. Växten används lokalt på vissa områden på Madagaskar av män med sviktande sexuell förmåga och ger då en långvarig förbättring av förmågan.

Professor Wikberg och forskarna på Madagaskar reste och intervjuade män som använt växten, och vad som då rapporterades kan sammanfattas som följer:

  1. Lång verkningstid

  2. Långvarigt förbättrad sexuell förmåga

  3. Återkomst av spontanerektioner/nattliga erektioner
  4. Återställd förmåga att genomföra samlag vid sviktande förmåga – starkare erektioner under längre tid 

  5. Återkomst av sexuella drömmar 

  6. Ökad ejakulationstid (samlagets längd ökar) 

  7. Positiv psykologisk effekt/förbättrad självkänsla 

  8. Normaliserad sexualitet/ingen planering behövs 


Det bör naturligtvis poängteras att dessa uppgifter baseras enbart på vad individuella personers sagt om växtens effekter, vilket kan inte jämföras med data från kontrollerade vetenskapliga studier. Man måste därför betrakta information som varande mycket osäker. Dock är uppgifterna av flera individers oberoende berättelser väldigt samstämmiga och de överensstämmer dessutom väl med data från de djurexperimentella studierna, som sammanfattas vidare nedan.

Syntes av Libiguin

De naturliga libiguinerna kan bara erhållas i mycket små mängder från den ursprungliga växten varför den ursprungsväxten inte kan användas kommersiellt som källa för Libiguin. Dicot har därför utvecklat och patenterat en metod för kemisk semisyntes av Libiguin vilken tillåter tillverkning av Libiguin i de kvantiteter som krävs för världsmarknaderna. Den utveckling som Dicot nu driver omfattar endast sådana syntetiska varianter av Libiguin.

Användning

De data som finns kring de farmakologiska verkningarna av Libiguin indikerar att substansen kan användning för behandling av tre indikationer, nämligen:

  1. Erektil dysfunktion
    Dvs avsaknad av erektioner, för svaga erektioner, eller för kort varaktighet av erektionerna för att kunna genomföra ett samlag
  2. För tidig utlösning
    Dvs utlösning inom 1 minut efter penetrationen som är varaktigt förekommande över en längre tid (ofta minst 6 månader), vilket leder till otillfredställande sexliv för ena eller båda parterna i ett förhållande. (Enligt vissa definitioner sätts gränsen vid 2 minuter)
  3. Minskad lust/avsaknad av lust
    Potentiellt kan Libiguin även komma att få användning vid behandling av minskad lust/avsaknad av lust. Det krävs dock mer studier för att säkert kunna bedöma denna möjlighet

De globala marknaderna för dessa indikationer är mycket stora. Antalet män som lider av erektil dysfunktion i världen uppskattas till 700 miljoner och de med för tidig utlösning till 1000 miljoner. Rörande minskad lust/avsaknad av lust uppgår antalet fall i världen sannolikt till minst 1000 miljoner.

Farmakologiska effekter

Libiguiner inducerar mycket potenta effekter på sexuellt beteende hos gnagare (möss och råttor). Effekter ses redan vid så låga doser som i mikrogram per kg dosering. Effekten är dosberoende så att den ökar med ökande dosering tills den når en maximal effekt i doser på några mg per kg. Effekten kommer efter en lag-fas på c:a 3 dagar och sitter därefter i under en tid där effekten ses upp till c:a 4-7 dagar.

Syntetiskt Libiguin uppvisar samma effekter som de naturliga libiguinerna. Detaljerade farmakologiska studier har genomförts med syntetiskt Libiguin på råtta,  där de mest essentiella resultaten sammanfattas i nedanstående graf.

Graferna sammanfattar effekterna av Libiguin i en parningsmodell hos råtta där hanråttor behandlats med de indikerade doserna syntetiskt Libiguin under 3 dagar varefter behandlingen upphörde. Dag 4, 7 och 14 efter behandlingens startpunkt fick varje hanråtta en sexuellt receptiv hona insläppt i sin bur och parningsbeteendet studerades därefter under en timme. Den vänstra grafen visar antalet penetrationer under en timme, vilka som synes ökade kraftigt och med ett dosberoende mönster där effekten ökard med ökande LibiguinTM-doser. Effekten var maximal dag 7 och avklingade därefter. Den högra bilden visar tiden fram till ejakulation som också ökade kraftigt och dosberoende; upp till 250 procent. Effekten var maximal Dag 4-7 för att sedan avklinga.

Doserna som indikeras i graferna av syntetiskt Libiguin är angivna i mg/kg kroppsvikt. För kontroller (”kontroll”) gavs bara vehikel, dvs ”placebo” utan  Libiguin. Resultaten som visas utgör medelvärden från 10 olika hanar. Ur statistisk synvinkel var effekterna höggradigt statistiskt signifikanta. (Detaljer för statistiken visas ej explicit i dessa förenklade grafer).